盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者体内的药代动力学及生物等效性研究

摘要：

目的 评价盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价两种制剂的生物等效性.方法 空腹、餐后各入组24例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期双交叉给药的试验设计,受试者单次口服盐酸克林霉素胶囊受试药物和参比药物150 mg,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测人血浆中克林霉素的浓度,使用WinNonlin7.0软件计算药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性.结果 单剂量空腹给药受试药物和参比药物克林霉素的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(2.91±0.86),(2.83±0.83)μg·mL-1,AUC0-t分别为(7.86±3.06),(7.39±2.39)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(8.06±3.23),(7.59±2.50)μg·h·mL-1.单剂量餐后给药受试药物和参比药物克林霉素后的主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(1.98±0.52),(2.05±0.41)μg·mL-1,AUC0-t分别为(9.68±3.35),(9.16±2.66)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(9.53±2.98),(9.60±3.24)μg·h·mL-1.两药物的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,其90％置信区间空腹状态下分别为94.75％～111.37％,198.81％～111.74％,98.34％～111.66％;餐后状态下分别为84.81％ ～104.19％、94.33％ ～112.92％,93.99％ ～113.64％.结论 空腹和餐后状态下,两种盐酸克林霉素胶囊的主要药代动力学参数相近,具有生物等效性.

关键词：盐酸克林霉素胶囊、中国健康受试者、药代动力学、生物等效性

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分类号：R97(药品)

资助基金：国家重点研发计划项目基金资助项目;辽宁省"兴辽英 才 计 划"基 金 资 助 项 目;辽宁省自然科学基金资助项目

在线出版日期：2021-01-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：8-11,15