Cocktail探针药物法评价灯盏花素对大鼠CYP450体内代谢活性的影响

摘要：

目的 用C0cktail探针药物法研究灯盏花素对大鼠CYPl A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP2D6体内代谢活性的影响.方法 将大鼠随机分为3组,空白对照组、低剂量组和高剂量组.低剂量组和高剂量组分别尾静脉给予灯盏花素粉针剂1.8,5.4 mg·kg-1·d-1,空白对照组给予生理盐水,共14 d.各组分别于第15 d注射Cocktail探针溶液,用HPLC检测各探针药物的血药浓度,用DAS2.0计算药代动力学参数,评价相应的CYP450亚型的体内代谢活性.结果 高剂量组美托洛尔的AUC和t1/2显著高于空白对照组,CL显著低于空白对照组(P＜0.05).低剂量组美托洛尔虽然也有相同趋势,但差异无统计学意义(P＞0.05).各组咖啡因、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲的主要药代动力学参数均无显著差异(P＞0.05).结论 高剂量灯盏花素粉针剂可明显抑制大鼠CYP2D6的体内代谢活性,而对CYP1A2、CYP2E1和CYP2C9无显著性影响.

关键词：Cocktail探针药物法、CYPlA2、CYP2C9、CYP2E1、CYP2D6、灯盏花素

所属期刊栏目：28

分类号：R285.5;R969.1(中药学)

资助基金：天津市自然科学基金重点基金资助项目09JCZDJC21500;高等学校博士学科点专项科研基金资助项目新教师基金资助课题20091202120012

在线出版日期：2012-08-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：440-443