山姜素在人肝微粒体的葡萄糖醛酸化反应研究

摘要：

目的 研究体外肝微粒体孵育体系中山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况,鉴定参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢的UGT亚型.方法 用体外肝微粒体孵育体系,用HPLC - UV检测方法,检测山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况.将代谢产物进行纯化后,用质谱(MS)和核磁共振(NMR)法进一步鉴定其结构.用商业化重组表达的UGT单酶,鉴定代谢产物的结构和归属可能参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢反应的葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)亚型.结果 山姜素葡萄糖醛酸代谢产生一个代谢产物,经结构鉴定为山姜素-氧-单葡萄糖醛酸化产物.人肝微粒体代谢山姜素的动力学行为,符合米方程且动力学参数:Vmax=(101.9±3.0) nmol·min-1· mg-1· pro,Km=(40.6±3.6)μmol·L-1.UGT1A1、UGT1 A3、UGT1 A9和UGT2B15均参与了山姜素的葡萄糖醛酸化反应.结论 山姜素在人肝微粒体孵育体系中会被代谢成为一个单葡萄糖醛酸化产物,且归属了参与的UGT酶.

关键词：山姜素、葡萄糖醛酸化反应、人肝微粒体

所属期刊栏目：27

分类号：R969.1;R965.1(药理学)

资助基金：科技部973基金资助项目2009CB522808;国家自然科学基金资助项目81001473

在线出版日期：2012-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：847-850