盐酸美普他酚注射液在健康人体的药代动力学

摘要：

目的 在中国健康志愿者中进行盐酸美普他酚注射剂(麻醉镇痛药)的药代动力学研究.方法 36名健康志愿者分为3个剂量组(静注25和50 mg);肌肉注射给药(推注75 mg).用HPLC-MS/MS法测定血浆中美普他酚浓度变化,以DAS 2.0软件进行数据处理,求算药代动力学参数.结果 盐酸美普他酚注射剂3个剂量组的AUC0-t分别为(241.50±50.25),(621.72±208.10)和(898.16±194.29)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(247.79±51.98),(636.10±213.05)和(921.14±214.86)ng·h·mL-1;Cmax分别为(203.58±38.61),(393.98±66.92)和(347.64±72.94)ng·mL-1;tmax分别为(0.05±0.02),(0.05±0.02)和(0.56±0.33)h;t1/2分别为(2.24±0.85),(2.19±0.66)和(2.18±0.42)h;静脉给药2个剂量组间药代动力学参数(AUC0-∞,Cmax,t1/2z,CLz,Vz)差异无统计学意义.单次肌肉推注75 mg组相对单次静脉推注50 mg组,计算平均相对生物利用度为96.54%.结论 静脉注射给药25～50 mg时,盐酸美普他酚在中国健康人体内AUC0-t,AUC0-∞,Cmax随着剂量的增加而增加.

关键词：盐酸美普他酚注射剂、药代动力学、高效液相色谱-串联质谱

所属期刊栏目：27

分类号：R969.1;R971.2(药理学)

在线出版日期：2011-04-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：29-32