尼莫地平缓释片在中国健康人体的生物等效性

摘要：

目的 研究尼莫地平(抗缺血性脑损伤药)缓释片的相对生物利用度,并评价其生物等效性.方法 采用随机交叉试验设计,20名中国健康男性志愿者分别单次和多次口服尼莫地平缓释片受试制剂与参比制剂,用液相色谱一串联质谱法测定血浆中尼莫地平的血药浓度,计算药代动力学参数及相对生物利用度.结果 单次口服2种尼莫地平缓释片,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:tmax分别为(2.63±0.71),(2.88±0.79)h;Cmax分别为(13.18±5.21),(13.05±5.11)μg·L-1;t1/2分别为(3.15±0.79),(3.34 ±1.10)h;MRT0-1分别为(5.58±0.93),(5.78 ±1.06)h;MRT0-∞分别为(5.93±0.89),(6.24 ±1.14)h;AUC0-t分别为(73.84±28.09),(76.85±30.09)μg·h·L-1;AUC0-∞.分别为(75.24±28.18),(78.58±30.08)μg·h·L-1;F为(97.70±12.10)%.连续多次口服2种尼莫地平缓释片,给药第3 d血药浓度达稳态后,受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:tmax分别为(2.43±0.37),(2.40±0.38)h;C-max分别为(17.51±4.22),(16.52 ±4.16)μg·L-1;C-min分别为(3.58±1.92),(2.96 ±1.67)±μg·L-1;Cav分别为(7.29±1.97),(7.23±2.15)μg·L-1;t1/2分别为(4.10±1.42),(3.78±1.09)h;MRT0-t分别为(5.63 ±0.82),(5.71±0.92)h;MRT0-t分别为(6.65 ±1.47),(6.37±o.96)h;AUCss 分别为(87.44±23.69),(86.74±25.75)μg·h·L-1;DF分别为(1.99±0.72),(1.96±0.68);F为(102.20±10.70)%.结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性.

关键词：尼莫地平缓释片、生物等效性、液相色谱-串联质谱

所属期刊栏目：26

分类号：R969.1;R972.4(药理学)

在线出版日期：2011-03-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：899-903