有机阴离子转运多肽1B1 A388G基因多态性对缬沙坦在中国健康受试者体内的药代动力学影响

摘要：

目的 观察OATP1B1 A388G基因多态性对缬沙坦(抗高血压药)在中国健康受试者体内的药代动力学影响.方法 筛选23名OATP1B1 521TT野生型受试者,按OATP1B1 A388G基因型分组:388GG突变纯合子组14名,388AA-AG杂合子组9名.受试者单剂量口服缬沙坦80 mg,用HPLC-MS法测定血浆缬沙坦浓度.结果 缬沙坦药代动力学参数在2个基因组间显示出显著差异,388AA-AG组的AUC0-48和AUC0-∞较388GG组均高51%[(24.8±11.1)μg·h·mL-1 vs(16.3±4.3)μg·h·mL-1,P<0.05;(25.0±11.2)μg·h·mL-1 vs(16.5±4.4)μg·h·mL-1,P<0.05];Cmax较388GG组高39%[(3.6±1.4)μg·mL-1 vs(2.6±0.9)μg·mL-1,P>0.05];t1/2和tmax在2组之间未显示出差异(P>0.05).结论 在排除OATP1B1 T521C基因多态性的影响后,A388G基因多态性是影响缬沙坦药代动力学特性的重要因素.

关键词：有机阴离子转运多肽1B1、缬沙坦、基因多态性、药代动力学

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分类号：R978.15;R969.1(药品)

资助基金：国家科技"重大新药创制"科技重大专项《创新药物临床研究技术平台建设》基金资助项目2008ZX09312-018

在线出版日期：2010-07-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：344-348