中国人群细胞色素P4502D6基因多态性对曲马多药代动力学的影响

摘要：

目的 研究中国人群CYP2D6基因多态性对曲马多(镇痛药)药代动力学的影响.方法 不同基因型中国健康志愿者随机分为4组:第1组CYP2D6*2W*10W,第2组:CYP2D6*2M*10W,第3组:CYP2D6*2M*10H,第4组:CYP2D6*2M*10M.各组单次口服曲马多100 mg后,用高效液相色荧光检测法测定血和尿中曲马多及其M1代谢产物O-去甲基曲马多(M1)的浓度,研究不同基因型对曲马多药代动力学的影响.结果 第2组曲马多及其M1的主要药代动力学参数与第1组相比没有显著性差异;第3组与第1组、第4组与第1组、第4组与第3组比较,主要药代动力学参数均有显著性差异(P<0.05),且呈基因剂量效应.结论 CYP2D6*2对于曲马多的药代动力学过程没有影响;但CYP2D6*10可降低酶活性,且CYP2D6*10纯合子变异较杂合子变异对曲马多药代动力学的影响更大,呈基因剂量效应.

关键词：细胞色素P4502D6、曲马多、O-去甲基曲马多、药代动力学、高效液相色谱-荧光检测

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分类号：R969.1;R971.1(药理学)

资助基金：国家863计划基金资助项目2002AA2 Z341L;天津市自然科学摹金重点赞助项目09JCZDJC21500;天津医科大学科学基金资助项目2007ky06

在线出版日期：2009-08-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：302-307