单剂口服盐酸吡格列酮片在健康人体的药代动力学

摘要：

目的 研究健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片(胰岛素增敏剂)的药代动力学.方法 24名健康男性志愿者单次口服盐酸吡格列酮片30 mg,用HPLC-MS/MS同时测定血浆中吡格列酮及其活性代谢产物的浓度,计算其主要药代动力学参数.结果 吡格列酮:Cmax为(1504.9±447.8)ng·mL-1;tmax为(1.46±0.69)h;t1/2Ke为(7.58±3.21)h;AUC0-48为(11.22±2.60)μg·h·mL-1.吡格列酮代谢物M-Ⅲ:Cmax为(249.4±82.7)ng·mL-1;tmax为(11.94±6.14)h;t1/2Ke为(20.09±4.13)h;AUC0-120为(10.90±3.55)μg·h·mL-1.吡格列酮代谢物M-IV:Cmax为(487.2±108.6)ng·mL-1;tmax为(13.33±5.23)h;t1/2ke为(21.07±3.99)h;AUC0-120为(22.78±5.04)μg·h·mL-1.结论 健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片剂后,吡格列酮代谢物M-Ⅲ和M-IV的达峰时间约为12～13 h,峰浓度分别约为吡格列酮的16%和32%,AUC0-120分别约为吡格列酮AUC0-48的97%和203%.

关键词：盐酸吡格列酮片、吡格列酮代谢物M-Ⅲ、M-IV、液相色谱-串联质谱、药代动力学

所属期刊栏目：23

分类号：R969.1;R977.15(药理学)

在线出版日期：2007-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：272-276