美沙拉嗪栓剂在健康人体的药代动力学及生物等效性

摘要：

目的研究进口美沙拉嗪(5-ASA)栓剂的药代动力学过程及其生物等效性.方法1 8名健康男性受试者用随机交叉给药方案,分别单次直肠给与美沙拉嗪栓剂试验药和参比药2 g,用柱前衍生化一HPLC一荧光法测定给药后不同时间点血浆中5-ASA和其活性代谢产物乙酰化-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)的浓度,评价两种制剂的生物等效性.结果试验药及参比药的原形药(5-ASA):AUC0-t分别为3.20±2.35和3.34±2.83 μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为3.22±2.37和3.38±2.89 μg.h.mL-1;Cmax分别为0.48±0.16和0.42±0.17 μg.mL-1;tmax分别为4.61±2.8和5.72±3.30 h;t1/2分别为3.6 6±1.44和3.97±2.24 h.其代谢产物(Ac-5-ASA):AUCo-t分别为9.68±6.26和10.26±7.53μg.h.mL-1; AUC0-∞分别为10.01±6.79和10.74±8.57 μg.h.mL-1;Cmax分别为1.23±0.41和1.10±0.37 μg.mL-1; tmax分别为5.00±2.20和6.11±3.48 h;t1/2分别为5.99±3.33和6.64±4.22 h.经统计学处理,上述各项参数间差别均无显著性意义(P＞0.05).美沙拉嗪栓剂相对生物利用度为(103.7±19.4)%.结论美沙拉嗪栓剂试验药与参比药具有生物等效性.

关键词：美沙拉嗪、药代动力学、生物等效性、高效液相色谱法

所属期刊栏目：20

分类号：R969.1;R975.6(药理学)

在线出版日期：2004-05-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：126-130