10.3969/j.issn.1001-6821.2003.02.015
UGT酶与N-葡糖醛酸结合反应
许多含伯胺、仲胺和叔胺的的化学物质与葡糖醛酸结合能形成N-葡糖醛酸代谢物.大约30余种UDP-葡糖醛酸转移酶已经被纯化,或克隆与表达,其中一些可以催化伯胺和叔胺的N-葡醛酸结合反应.UGT1的基因突变,致使一些物种不能形成季铵葡醛酸结合物.研究UGT同工酶对致癌芳杂环胺的代谢产物的催化活性,对于了解这些化合物的致癌危险性具有很大的意义.致癌的芳杂环胺通过代谢成为N-羟化物后,产生基因毒性,UDP-葡糖醛酸转移酶和母体胺结合或与N-羟化代谢物结合形成N-羟化胺类的N-葡醛酸苷,使之代谢失活,或产生稳定的结合物后转移到靶相组织(膀胱),进一步变成有活性的代谢物.
N-葡糖醛酸结合反应、葡醛酸结合物、UDP-葡糖醛酸转移酶
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R9(药学)
国家自然科学基金C30100232;浙江省自然科学基金C01178;浙江省教育厅资助项目C300487;浙江省卫生厅资助项目
2004-01-08(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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