口服伊维菌素的人体药代动力学

摘要：

目的:观察口服伊维菌素片后的人体药动学特征及口服伊维菌素片12mg的生物利用度.方法:用HPLC法检测3组(每组8人)健康志愿者分别口服伊维菌素片6,12,18 mg(12 mg组随机交叉自身对照分别在2周间隔时间口服两种伊维菌素片)后血药和尿药浓度.结果:口服伊维菌素片6mg和12mg,AUCO-∞值分别为418±288,813±156 μg·h·L-1增加基本与剂量比成比例,口服18 mg,AUCO-∞值为980±474μg·h·L-1不再增加.3组的t1/2ke分别为11.1±4.6、21.1±7.0、16.7±6.6 h.经拟合3组的药-时曲线符合一房室线性消除动力学模型.分别单次口服12mg国产品进口伊维菌素片,AUC0-72h分别为791.4±243.1和734.6±202.9 μg·h·L,Cmax分别为31.7±5.6和31.1±4.7 μg·L-1.相对生物利用度为102±19%.上述两参数P＞0.05(生物等效性检验).tmax分别为3.9±1.6 h和4.1±1.2 h,P＞0.05(生物等效性检验).结论:口服伊维菌素片6～18mg符合一级消除动力学.但剂量达18 mg时有吸收饱和现象.口服两种伊维菌素片12 mg后,AUC和Cmax具有生物等效性.口服途径给药尿样品未检出原型药.

关键词：伊维菌素、药代动力学、HPLC

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分类号：R97(药品)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：203-206