新型抗前列腺增生药爱普列特(Epristeride）药理和毒理研究

摘要：

爱普列特是新一代选择性、特异性作用于甾体5(还原酶Ⅱ亚型的反竞争性抑制剂(uncompetitive inhibitor)。具有抑制双氢睾丸酮生物生成及选择性抑制前列腺生长的作用。爱普列特口服吸收好，在前列腺中可保持较高浓度。口服爱普列特可导致前列腺萎缩，其作用机制主要为促进前列腺细胞凋亡，组织学可见前列腺腺腔减小及上皮细胞高度变矮，染色体凝缩率和凋亡小体发生率明显增加，凋亡抑制基因bcl-2的蛋白表达下调。药理学和毒理学研究证实爱普列特具有高度器官选择性，其主要靶器官为前列腺，而对心血管系统、呼吸系统等均未见有明显影响，生殖毒理学研究未发现明显生殖毒性，遗传毒理学研究表明无致突变作用。

关键词：良性前列腺增生、爱普列特、5a还原酶

所属期刊栏目：16

分类号：R97(药品)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：440-444