爱普列特正常人体药代动力学研究

摘要：

目的：研究爱普列特单次和连续给药的药代动力学。方法：在单次给药试验中，按照拉丁方设计，进行了9名受试者口服5,10,20mg爱普列特的药代动力学研究，在连续给药试验中，8名受试者每次口服爱普列特5mg q12h 连续8d。用HPLC法测定血清、尿液、粪便(仅10mg组)中的药物浓度。结果：单次给药计算所得主要药代动力学参数分别为: Cmax=0.103±0.019mg·L-1, 0.171±0.037mg·L-1, 0.345±0.047mg·L-1；T1/2β=7.511±2.073h, 7.299±1.555h, 7.589±2.459h; AUC=1.327±0.513mg·h·L-1, 2.417±0.574mg·h·L-1, 4.914±1.327mg·h·L-1; V(c)/F= 31.77±5.90L, 37.89±7.44L, 32.84±11.36L；Tpeak=3.677±1.336h, 3.871±0.831h, 3.861±0.657h。3个剂量组24h内原型药物在尿中累积排泄量分别为0.33±0.07%, 0.26±0.14%, 0.23±0.12% 。10mg剂量组24h内原型药物在粪便中排泄率平均为19％。爱普列特蛋白结合率为97.0％。连续给药试验中，受试者血药浓度于第6天达到稳态。结论：单次给药结果显示爱普列特具有剂量无关的药代动力学特性。连续给药结果显示，在试验期间，爱普列特可以达到稳态。尿和粪便中的回收率表明肾脏不是原形药的主要排泄途径，爱普列特在体内可能主要经过代谢消除。

关键词：爱普列特、药代动力学、单次给药药代动力学、连续给药药代动力学、HPLC

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分类号：R9*

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：424-428