普罗帕酮两对映体间的药动学和药效学相互作用研究

摘要：

采用随机、交叉、双盲法给予8名健康受试者多次剂量(150 mg,q6h)来考察普罗帕酮三种片剂(消旋体、左旋体、右旋体)和安慰剂,立体选择性高效液相色谱法测定稳态时一个给药间隔(0～6 h)的血浆中两对映体浓度,心电图同时记录PR、QRS和QTc间隙并测试最大运动心率HRmax及血压变化情况,TopFit软件拟合参数.结果表明,三种制剂的平均驻留时间MRT及峰时Tmax无差别.给予消旋体片剂后,右旋体的清除率Cl明显低于左旋体(P<0.05),单纯给予对映体时,右旋体的清除率则大于左旋体(P<0.001).左旋体的存在提高了右旋体的血浆浓度,增强了β-受体阻断作用.普罗帕酮在人体内消除存在立体选择性,且两对映体产生了药效学上的相互作用.临床应用消旋体可不作剂量调整,但对某些患者应慎重使用.

关键词：普罗帕酮、对映体、药代动力学、药效学、相互作用

所属期刊栏目：16

分类号：R9(药学)

资助基金：中国科学院资助项目39470822

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：31-35