大黄素衍生物的合成及灭蚊活性研究

摘要：

为改善大黄素的生物利用度，提高其灭蚊效果，本文以大黄素为先导化合物，通过酯化或醚化等化学修饰设计合成了系列大黄素衍生物。以大黄素为起始原料合成了13个大黄素衍生物，其化学结构经1 HNMR、ESIMS 等确证，并测定了其对4龄白纹伊蚊幼虫的杀虫活性。构效关系研究表明：将蒽醌大黄素还原成蒽酮后灭蚊活性降低；大黄素被醚化或酯化后，灭蚊活性显著提高；大黄素的 C-6位甲基被溴代后，灭蚊活性下降，而引入羟基或氨基基团后灭蚊活性提高。

关键词：农药、大黄素、合成、构效关系、灭蚊

分类号：S482.99(农药防治（化学防治）)

资助基金：国家自然科学基金资助项目21202047；高等学校博士学科点专项科研基金资助项目20114404120016；广东高校优秀青年创新人才培养计划项目LYM10037

在线出版日期：2015-07-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1459-1463