10.3969/j.issn.2095-2783.2012.12.011
8-烷基小檗碱衍生物对胆固醇代谢及低密度脂蛋白受体表达的影响
探索了8-烷基小檗碱衍生物的浓度和碳链长度对低密度脂蛋白受体(LDLR)表达和各项降脂指标的影响.通过western blot分析不同浓度8-烷基小檗碱衍生物对HepG2细胞和动物肝脏中LDLR的变化,同时检测动物体内各项生理指标总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)和高密度脂蛋白(HDL-C).结果表明在HepG2细胞中,随着碳链的延长,LDLR表达量增加,在所有化合物中,8-十六烷基小檗碱显示了最强的上调LDLR能力;另外,动物实验中8-烷基小檗碱衍生物治疗后血清中的指标TC、TG、LDL-C、HDL-C和肝脏LDLR也均有显著的改变.尤其是与高血脂组比较,8-十六烷基小檗碱分别降低TC、TG、LDL-C为31.9%、14.4%、21.5%,提升了HDL-C22.8%,更重要的是8-十六烷基小檗碱能使HepG2细胞和肝脏中LDLR表达量分别增加3.3倍和2.89倍(p<0.01).随着碳链的延长,8-烷基小檗碱衍生物比小檗碱具有更好降脂能力,尤其是8-十六烷基小檗碱通过上调LDLR表达可作为潜在的降脂药物开发.
8-烷基小檗碱、LDLR、胆固醇、蛋白表达
R963(药理学)
2013-02-25(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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