一种便捷高效合成α-D-5-氮杂胞苷的方法

摘要：

α-D-5-氮杂胞苷是生产核苷药物β-D-5-氮杂胞苷时极易产生的一种杂质.高纯度的α-D-5-氮杂胞苷可以作为标准品,用以控制β-D-5-氮杂胞苷的药物质量.通过实验研究建立了以天然D-核糖为原料,经5步反应,制备高纯度α-D-5-氮杂胞苷的合成路线,总收率48%.其中关键的α-核苷键是通过路易斯酸催化的Silyl-Hilbert-Johnson反应,在SnCl4/CH2Cl2/-25℃的条件下直接构建的.这一路线具有简洁、低成本和高收率的特点,非常适合大规模制备α-D-5-氮杂胞苷.

关键词：有机合成、氮杂胞苷、α-端基异构体、Silyl-Hilbert-Johnson反应

分类号：O621.3(有机化学)

在线出版日期：2012-11-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：686-689