头孢曲松-舒巴坦复方制剂体外药动学/药效学研究

摘要：

目的 通过体外药动学/药效学(PK/PD)研究,确定头孢曲松-舒巴坦(4:1)对产超广谱β内酰胺酶(ESBL)肠杆菌科细菌作用特点,评价其组方的合理性.方法 建立体外PK/PD模型,模拟人体单剂静脉注射头孢曲松、头孢曲松-舒巴坦(4:1)(同步与非同步消除)、头孢哌酮、头孢哌酮-舒巴坦(1:1)药动学过程,比较药物对肺炎克雷伯菌ATCC 700603(产SHV-18型酶)、大肠埃希菌EC-1和EC-2(分别产CTX-M-3、TEM-1型酶)的药效学特征.结果 头孢曲松、头孢哌酮单药对肺炎克雷伯菌ATCC 700603具有缓慢杀菌作用,3种复方模型显示出相似的杀菌活性,杀菌效果在6 h最为明显;头孢曲松、头孢哌酮杀菌效果不显著;头孢曲松-舒巴坦复方制剂非同步消除模型杀菌效果不彻底;头孢曲松-舒巴坦同步消除模型杀菌效果最明显;对大肠埃希菌EC-2,5种模型均有明显杀菌活性.结论 对产ESBLs肠杆菌,头孢曲松-舒巴坦(4:1)复方制剂同步消除具有协同抗菌作用,非同步消除协同作用不明显;头孢曲松与舒巴坦复方制剂,可能临床价值有限,不具有发挥协同抗菌效果的基础.

关键词：头孢曲松-舒巴坦、药动学/药效学、体外模型

所属期刊栏目：11

分类号：R978.11(药品)

在线出版日期：2011-08-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：213-218