载10-羟基喜树碱的叶酸受体靶向相变超声造影剂的制备及一般特性

摘要：

目的 制备一种载10-羟基喜树碱(10-HCPT)的叶酸受体靶向相变纳米粒超声造影剂(FR-HCPT-PNPCA),评价其载药及在体外的相变能力、对肿瘤细胞的靶向能力等一般特性.方法 通过双步乳化法制备以脂质为壳膜材料、液态氟碳为内核,且包裹抗癌药物10-HCPT的纳米粒,采用高效液相色谱研究其药物包封率和载药量,在体外通过加热法研究其相变产生微泡的能力,并在肝癌细胞株7721细胞上研究其体外寻靶能力.结果 成功制备出载10-HCPT的靶向相变纳米粒FR-HCPT-PNPCA,其药物包封率为70.42％,载药量为20.05％.当加热至70℃时,显微镜下可以观察到明显的相变并产生微气泡,且大量纳米粒可特异性地黏附于肝癌细胞周围.结论 FR-HCPT-PNPCA载药率高,性质稳定,靶向肿瘤能力强,有望成为一种集肿瘤诊治于一体的多功能超声分子探针,具有良好的应用前景.

关键词：10-羟基喜树碱、叶酸、靶向、相变、造影剂

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分类号：R445.1;R-332(诊断学)

资助基金：国家自然科学基金青年基金项目81401433;四川省卫计委科研项目130416

在线出版日期：2017-04-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：169-172