黄体酮缓释阴道环临床前药代动力学比较研究

摘要：

目的:以雌性去势巴马小型猪为实验动物,通过自制黄体酮阴道环与市售黄体酮阴道缓释凝胶的药代动力学对比研究,为处方工艺优化以及自制阴道环体外释放量的确定提供科学依据.方法:在预实验基础上,对去势巴马小型猪分别通过市售黄体酮凝胶雪诺同和自制黄体酮阴道环给药后,于不同时间点采血取样,采用经验证的LC-MS/MS的方法检测分析,对比研究药动学特征.结果:阴道环体内外体内血药浓度与全外释放量相关性良好,自制阴道环与市售凝胶血药峰浓度最高值分别为7.054、10.818 ng/ml,自制阴道环体内血药浓度更为平稳.结论:相较于黄体酮凝胶,自制黄体酮阴道环在体内血药浓度更稳定,并可减少给药次数,结合参考文献报道及初步估算黄体酮阴道环用于辅助生殖的体外释放量为20～25 mg/d.

关键词：阴道环;黄体酮;药代动力学

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资助基金：国家卫生健康委科学技术研究所中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金资助;生育力调控与生育力保护基础与关键技术研究

在线出版日期：2021-09-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1322-1326