孕二烯酮缓释微针给药形式的处方前研究

摘要：

目的:通过将孕二烯酮(GEST)制备成固体分散体,提高其溶解度和体外溶出速率,达到微针持续7d缓慢释放的要求,为GEST缓释微针的处方设计提供研究基础.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,溶剂法制备GEST固体分散体,考察其体外溶出特性.同时采用红外光谱法(IR)、X-射线粉末衍射法(XRD)和差示扫描热量法(DSC)考察药物在固体分散体中的存在状态.并对GEST固体分散体制备的微针进行体外透皮释放试验.结果:固体分散体技术大大提高了GEST的溶出速率,最佳比例为1∶4.GEST缓释微针透皮释放试验中固体分散体的平均释药速率为23.97 μg/cm2,原料药的为4.48 μg/cm2,固体分散体的平均释药速率大于原料药.结论:固体分散体技术能显著提高GEST的溶出速率,从而提高药物在微针给药系统中的释放速率.

关键词：孕二烯酮、固体分散体、微针

所属期刊栏目：25

分类号：R94;R91

资助基金：中央级公益性科研院所基本科研业务费专项2015GJZ06;2016年国家重点研发计划重点项目2016YFC1000902

在线出版日期：2018-01-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：832-837