药物分子偶联用功能性聚酯-聚氨基酸共聚物的合成与表征

摘要：

目的:合成系列具有功能侧基,用于偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性物质的生物医用聚酯-聚氨基酸共聚物,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物控制释放载体.方法:合成功能性单体3-苄氧羰基乙基吗啉-2,5-二酮(BEMD),在辛酸亚锡的作用下通过开环聚合与ε-己内酯共聚,经催化氢化反应脱除苄氧保护基团,获得功能侧基为羧丙基的聚(ε-己内酯)-CO-(乙醇酸-alt-L-谷氨酸)(PCGG)共聚物.核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱、差示扫描量热仪、水接触角测定等手段表征共聚物;3T3成纤维细胞初步考察共聚物的细胞毒性.结果:所得单体的纯度在99.7%以上;共聚物的共聚组成与单体投料比基本一致,随着BEMD投料比的增加,共聚物的分子量减小;随着BEMD在共聚物中共聚组成的增加,聚合物熔点降低,亲水性增强;短期的体外细胞毒性考察表明所得聚合物均无细胞毒性.结论:通过调控不同聚合条件可合成具有不同物理性能的PCGG共聚物,有望在共聚物的羧基侧基上偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性分子,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物载体.

关键词：药物载体、偶联、开环聚合、功能侧基

所属期刊栏目：17

分类号：O63;TS6

资助基金：国家自然科学基金资助:功能性聚酯共聚物材料及其靶向光动力治疗系统50403003

在线出版日期：2009-08-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：397-401