脂质体阿霉素逆转肿瘤多药耐药的活性和机制研究

摘要：

目的 探讨脂质体阿霉素( PLD)逆转肿瘤多药耐药(MDR)的活性及其逆转机制.方法 以噻唑蓝(MTT)方法检测PLD对多药耐药肿瘤细胞MCF-7/ADR及KBv200的耐药逆转活性.结果 PLD在体内具有较强的逆转活性,逆转活性大于公认的强逆转剂维拉帕米的活性；在5.0μmol/L浓度下使多药耐药细胞KBv200对长春新碱的敏感性增加了45倍.PLD浓度依赖性增加(0、2.5、5.0、10 μmol/L)KBv200细胞内的罗丹明蓄积.PLD的心脏毒性、骨髓抑制以及脱发等不良反应显著降低.结论 脂质体阿霉素具有较强的逆转MDR的活性,主要通过持续向肿瘤组织聚集,肿瘤局部药物浓度升高,抗肿瘤的活性增强.

关键词：脂质体阿霉素、多药耐药性、糖蛋白、长春新碱、维拉帕米

所属期刊栏目：19

分类号：R9(药学)

在线出版日期：2012-07-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1476-1477