海洋来源的微管蛋白聚集抑制剂tubulysins的研究进展

摘要：

自2000年首次从海洋黏细菌Archangium geph yra中分离得到tubulysins以来,其超强的抑制微管蛋白聚合和抑制新生血管生成的作用,引起药物化学家的关注.自2000年至今研究者相继完成了该类化合物的结构鉴定、生合成、全合成、构效关系及药物偶联等系列工作,并将叶酸与tubulysin B的偶联物EC1456作为晚期实体瘤治疗药物推进临床Ⅰ期实验.本文将重点对tubulysins的分离鉴定、合成方法及构效关系取得的研究进展进行概述,以期为该类化合物进一步的药物开发提供帮助.

关键词：tubulysins、微管蛋白、构效关系、合成研究、海洋黏细菌Archangium gephyra

所属期刊栏目：29

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2020-06-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：87-92