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以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料合成2-甲基-3-羟基吡啶

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目的 获得2-甲基-3-羟基吡啶合成方法,降低2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料.方法 分别以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料,经过噁唑中间体,利用Diels-Alder反应,最后脱羧获得2-甲基-3-羟基吡啶,总收率7.4%和30.3%.结果 提供了1种合成2-甲基-3-羟基吡啶的方法,丙氨酸为原料的方法更适合工业化生产,且合成方法简单、原料价格低廉,极大降低了2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料.

丙氨酸、天冬氨酸、2-甲基-3-羟基吡啶、噁唑环、Diels-Alder反应

37

R914.5(药物基础科学)

国家自然科学基金;山东省泰山学者工程专项;青岛海洋科学与技术国家实验室鳌山科技创新计划项目

2018-11-22(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共5页

74-78

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中国海洋药物

1002-3461

37-1155/R

37

2018,37(5)

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