1种新型合成水蛭肽的纤溶动力学研究

摘要：

目的 研究水蛭肽Hirulog-s影响单链尿激酶型纤溶酶原激活剂和纤溶酶原相互活化作用考察新型合成水蛭肽的纤溶作用特性.方法 构筑单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(pro-uPA)和纤溶酶原(plg)相互活化反应体系,添加Hirulog-s成反应体系不同浓度,比较pro-uPA和plg相互活化反应体系中纤溶酶(plm)作用于pro-uPA反应的酶促反应动力学常数(Km,kcat),分析Hirulog-s对plm作用于pro-uPA反应的催化速率及亲和性.纤溶活性作用检测采用底物酶促反应法,酶促反应动力学常数的测定基于单链尿激酶型纤溶酶原激活剂激活纤溶酶原的反应.结果 在plm作用于pro-uPA的反应体系中,30 μmol·L-1 Hirulog-s与对照相比kcat值增大了3.1倍,Km值减小了1.6倍,表明Hirulog-s可以显著提高plm的最大催化速率同时增强亲和性.30 μmol·L-1 Hirulog-s与对照相比kcat/Km值增大了4.75倍,表明Hirulog-s明显提高了plm的催化效率.通过活性对比表明Hirulog-s的纤溶活性强于水蛭肽Hirulog-1.结论 Hirulog-s促进单链尿激酶型纤溶酶原激活剂和纤溶酶原相互活化作用而发挥纤溶作用,新型合成水蛭肽从酶促反应动力学参数显示出优良的纤溶作用特性.

关键词：Hirulog-s、纤溶作用、单链尿激酶型纤溶酶原激活剂、纤溶酶原、酶促反应动力学

所属期刊栏目：35

分类号：R913(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2017-01-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：79-87