深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性初步测评
目的 阐明深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性.方法 采用活性跟踪模式,利用多种色谱技术分离纯化代谢产物,结合化学反应的理化及波谱数据鉴定化合物.采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性.结果 从曲霉16-02-1产物中分离鉴定了新曲霉酸(1)、ferrineoaspergillin(2)、(2'S)-4-甲氧基-3-(2'-甲基-3'-羟基)丙酰基-苯甲酸甲酯(3)、黄曲霉素(4)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-亮氨酸)(5)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(6)、尿嘧啶(7)和(11S)-新羟基曲霉酸(8)等8个化合物.化合物1～8对人癌细胞K562、HL-60、HeLa、BGC-823有一定抑制作用,在100 μg·mL-1浓度下对K562细胞的抑制率在33.6％～43.6％之间,1和8还对白色念珠菌和土曲霉表现出较弱抑菌活性.结论 首次从深海来源真菌产物中分离得到化合物1～4和8,其中1为曲霉16-02-1的主产物,发酵产率28.8 mg/L.首次报道3的2'S和8的11S绝对构型、8的13C NMR数据及其在DMSO-d6和CD3OD中的1 H NMR数据、以及8在DMSO-d6中酮式-烯醇式互变异构的NMR证据.化合物2～4和8对部分人癌细胞的抑制活性亦首次测试报道.
深海来源真菌、曲霉16-02-1、代谢产物分离鉴定、抗肿瘤活性、抗真菌活性
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R979.1(药品)
国家自然科学基金81172976,30973631;国家高技术研究发展计划2013AA092901;国家科技重大专项2012ZX09301-003
2013-08-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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