我国海洋药物主要成分研究概况(Ⅳ)

摘要：

@@ 10.3 吡喃类
10.3.1 草苔虫素(bryostatins):从苔鲜动物总合草苔虫(Bugula neritina)中提取出的一种大环内酯类物质,在研究其构效关系时发现其苔藓吡喃环(bryopyran)及其取代基才是保持活性所必需的组分.迄今草苔虫素的衍生物已得到了19个活性单体,其中Bryostatin19是由我国从采自南海的新鲜样品中分离所得,体外试验表明,对U937单核细胞白血病胞株有极强的杀灭作用;对HL-60早幼粒细胞白血病和K562白细胞白血病等细胞株均有显著的抑制作用.近又从南中国海采集了大量的草苔虫,从中分离得9个大环内酯类成分,并制备分离至纯度高达95%以上的总草苔虫内酯,此总活性成分对人红白血病细胞株K562具有超强的杀灭作用,IC50小于1×10-18μg·mL-1,是天然产物中抑制该瘤作用最强的化学成分[1,2].草苔虫素既有抗肿瘤活性又有促进造血的活性,此种双重作用具有相当重要的临床价值.Bryostatin已经FDA批准,进入Ⅱ期临床实验.

机标关键词：海洋药物、成分研究、草苔虫内酯、早幼粒细胞白血病、抗肿瘤活性、杀灭作用、人红白血病细胞株、内酯类成分、制备分离、酯类物质、抑制作用、天然产物、体外试验、南中国海、临床实验、临床价值、活性单体、活性成分、化学成分、构效关系

所属期刊栏目：19

分类号：R9(药学)

在线出版日期：2007-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：36-41