灯盏花素TPGS聚合物胶束在大鼠体内药动力学及药效学评价

摘要：

目的 对自制灯盏花素TPGS聚合物胶束(Bre/TPGS)在大鼠体内进行药动力学及药效学评价.方法 建立高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆中灯盏花乙素的含量,采用内标法测定血浆中灯盏花素TPGS聚合物胶束浓度后绘制血药浓度-时间曲线,运用3P97软件分析其药动学参数;并用35％的FeCl3诱导大鼠颈动脉血栓模型,对灯盏花素TPGS聚合物胶束溶血栓效应进行观察,并与市售灯盏花素粉针剂进行对照.结果 灯盏花素粉针剂和Bre/TPGS主要药动学参数AUC0-t分别为(293.67± 89.62)μg· ml-1·min-1和(491.01±74.23)μg·ml-1· min-1,T1/2分别为(59.30± 10.67)min和(762.12± 46.56) min,Cmax分别为(15.71±2.11)μg/ml和(9.53± 1.64)μg/ml.药效学数据表明,含灯盏花素的各药物组对FeCl3诱导大鼠颈动脉血栓均有溶解作用,胶束的溶栓率高于同剂量的市售灯盏花素粉针剂.结论 灯盏花素TPGS聚合物胶束的T1/2和AUC0-t优于市售灯盏花素粉针剂,且溶栓疗效好,是一种比较理想的新剂型.

关键词：灯盏花素、TPGS、聚合物胶束、药动力学、药效学

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资助基金：2016年度湖南省教育厅科学研究项目16C0558

在线出版日期：2018-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：12-16