10.3969/j.issn.1006-7108.2014.05.009
xy2004对去势雌鼠骨质疏松的保护作用及机制
目的:研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对去势雌鼠骨质疏松的治疗作用,并初步探讨其机制。方法将50只SD大鼠随机分为5组,假手术组、模型组、genistein组、xy2004高、低剂量组。假手术组、模型组均给予蒸馏水10 mL· kg-1,给药组分别给予小剂量xy20043 mg· kg-1和大剂量xy20047 mg· kg-1,genistein组给genistein 6 mg· kg-1,灌胃给药。观察xy2004对去势雌鼠骨密度的影响;检测大鼠体内血清钙、血清磷及碱性磷酸酶、白细胞介素-6等生化指标;用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体( estrogenic receptor ,ER)的亲和力。结果去势后大鼠骨密度下降,使用xy2004灌胃3个月后,能明显抑制去势雌鼠骨密度的下降,降低血中ALP含量,抑制IL-6分泌。 Xy2004与ER有亲和力,对ERα和ERβ的IC50分别为4.12×10-7 M和7.38×10-5 M。结论化合物xy2004通过与去势雌鼠体内雌激素受体结合,影响去势大鼠骨代谢,增强去势雌鼠骨密度,抗去势雌鼠骨质疏松。
骨质疏松、雌激素受体(ER)
R68(骨科学(运动系疾病、矫形外科学))
国家自然科学基金 F050903;陕西省教育厅专项科研项目2010JK805;西安医学院博士科研启动基金2011DOC04;西安医学院扶植基金2009FZ2
2014-06-28(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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