以脂肪酸合成酶FabH为靶标的化合物体外抗结核作用的初步研究

摘要：

目的 研究结核分枝杆菌脂肪酸合成酶FabH为靶标的化合物的体外抗结核活性,研制新的高效、安全的抗结核药物.方法 以平板滤纸法测定化合物对草分枝杆菌的抑菌圈,以试管抑菌法检测化合物对结核分枝杆菌药物敏感株和耐多药分离株的抑制作用.结果 18种化合物在500μmol/L浓度时对草分枝杆菌的抑菌圈为1.8～2.4cm,其中7种化合物在250μmol/L和125 μmol/L浓度时对草分枝杆菌的抑菌圈为1.5～2.2 cm.结核分枝杆菌H37Rv标准株在分别含3 mmol/L的18种化合物的培养基上培养2周时,绝大多数含化合物培养基上未见细菌生长;培养4周时,No.115、No.131、No.128、No.129、No.137化合物的抑菌作用较明显.结核分枝杆菌耐多药分离株HB240在分别含3 mmol/L的11种化合物的培养基上培养2周和4周时,No.115化合物均显示明显的抑菌作用.结论 以脂肪酸合成酶FabH为靶标的大多数化合物在体外都具有不同程度的抗结核活性,尤其是No.115化合物对草分枝杆菌、结核分枝杆菌敏感株和耐药株都具有明显的抑制作用.

关键词：FabH、脂肪酸合成酶、β-酮酰基-酰基运载蛋白合成酶Ⅲ、抗结核作用、分枝杆菌、结核

所属期刊栏目：29

分类号：R9(药学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划973计划2004CB518908;军队科研项目06MA272

在线出版日期：2007-05-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：147-150