大蒜素对心室肌细胞膜钠通道电流的影响

摘要：

目的:研究大蒜素对心室肌细胞膜钠通道电流(INa)的影响,探讨大蒜素在离子通道水平的药理作用机制.方法:用急性酶解法分离大鼠心室肌细胞,应用膜片钳全细胞记录技术,观察不同浓度的大蒜素对钠通道的影响.结果:(1)快钠通道电流:大蒜素对豚鼠心室肌细胞INa呈电压依赖性和浓度依赖的抑制作用.(2)大蒜素对INa电流密度-电压关系(I-V)曲线的影响:给药前INa电流密度在膜电位-40 mV达到最大峰值为(-13.41±6.95)pA/pF;在500 μmol/L灌流法给药后,电流密度最大峰值为(-8.53±3.70)pA/pF,给药后电流密度减少约48%.给药前后电流密度变化有显著差异(P<0.01).(3)大蒜素对INa激活-失活曲线的影响:在大蒜素500 μmol/L灌流法给药后,激活曲线显示给药前后半数激活电压为(-44.72±15.61) mV vs (-45.66±17.86)mV,斜率因子为-2.7±0.8 vs -2.2±0.7,给药前后变化无显著差异.失活曲线显示大蒜素使失活曲线向负电位方向变化,差异显著;半数失活电压为(-88.61±9.60) mV vs(-103.03±8.90) mV(P<0.01),斜率因子为-7.85±0.88 vs -7.55±2.75(P>0.05).结论:大蒜素可浓度依赖性和电压依赖性地抑制心肌细胞膜钠通道电流;给药后I-V曲线上移,显著减少电流密度;其对失活曲线有明显影响,提示大蒜素主要作用于钠通道的失活态.

关键词：大蒜素、膜片钳术、钠通道、心室肌细胞

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：广东省中医药局科研基金资助项目2009171;暨南大学第一临床医学院重点学科基金资助项目暨一临[2010]4号

在线出版日期：2011-06-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：658-661