大黄素等5种蒽醌衍生物的体外抗HIV-1活性

摘要：

目的:检测大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和芦荟大黄素等蒽醌衍生物的体外抗HIV-1活性.方法:在96孔培养板中加入不同浓度的衍生物,在倒置显微镜下观察HIV-1ⅢB急性感染的C8166细胞形成合胞体的数量,并用ELISA的方法检测培养上清中HIV-1 p24的抗原水平,得到相应的50%抗HIV-1有效浓度(EC50).结果:大黄素等蒽醌衍生物有较好的体外抗HIV-1活性,表现为:(1) 抑制HIV-1ⅢB感染诱导的合胞体形成,EC50均值分别为(11.44±0.93)μmol/L (大黄素),(51.28±2.86)μmol/L (大黄酸),(90.58±2.30)μmol/L (大黄酚),(8.59±0.38)μmol/L (大黄素甲醚) 和(0.89±0.08)μmol/L (芦荟大黄素);(2)抑制HIV-1ⅢB急性感染的C8166细胞p24抗原产生,EC50均值分别为(11.61±0.56)μmol/L (大黄素),(12.35±4.73)μmol/L (大黄酸),(39.63±2.87)μmol/L (大黄酚),>250 μmol/L (大黄素甲醚) 和(2.75±0.20)μmol/L (芦荟大黄素). 结论:大黄素等5种蒽醌衍生物具有不同水平的体外抗HIV-1活性,其中以芦荟大黄素的抑制活性最强.

关键词：HIV-1、蒽醌类、大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：the National 973 Project of China2006CB504200;Natural Science Fund of Guangdong Province8451063201000340

在线出版日期：2010-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1187-1192