以甘草酸为稳定剂的姜黄素-水飞蓟宾共载纳米混悬剂的制备及体外评价

摘要：

目的 以甘草酸为稳定剂制备新型姜黄素-水飞蓟宾共载纳米给药系统,研究其制剂学性质和稳定机制.方法 采用简易的反溶剂沉淀法制备姜黄素-水飞蓟宾共载纳米混悬剂(curcumin and silybin co-loaded nanosuspension,Cur&Sil-Np),以稳定剂质量浓度、药物质量浓度、稳定剂与药物的比例以及搅拌速度为考察因素,以平均粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI)为指标,采用单因素实验优化处方工艺.利用动态光散射法和透射电子显微镜表征Cur&Sil-Np的粒径、分布和形态.为提高Cur&Sil-Np的稳定性,以3％甘露醇为冻干保护剂,通过冷冻干燥法将Cur&Sil-Np制成冻干粉.采用差示扫描量热法和X射线衍射法分析冻干粉中药物的晶型.进一步评价Cur&Sil-Np的体外释放特性和稳定机制.结果 最优处方工艺为甘草酸质量浓度1.5mg/mL,药物质量浓度8mg/mL,药物与稳定剂的比例5:3,搅拌转速600 r/min.制备的Cur&Sil-Np的平均粒径为(226.5±11.1)nm,PDI为0.038±0.021,呈均一的圆球形;制备成纳米混悬剂后,药物的晶型发生了改变;体外释放结果显示,Cur&Sil-Np可分别将姜黄素和水飞蓟宾的体外累积溶出率从游离药物的23.3％和15.1％提高至82.7％和70.9％.稳定机制研究发现,静电斥力是甘草酸稳定Cur&Sil-Np的机制之一.结论 天然表面活性剂甘草酸稳定的Cur&Sil-Np制备工艺简便可行、制剂性质良好、释药快速,是一种潜在的新型给药系统.

关键词：姜黄素、水飞蓟宾、共载纳米混悬剂、甘草酸、天然稳定剂、溶出度、稳定机制

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;中国博士后科学基金资助项目;四川省自然科学基金资助项目;四川省自然科学基金资助项目;四川省中医药管理局中医药科研专项

在线出版日期：2023-09-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：4823-4831