金丝桃苷磷脂复合物及其介孔二氧化硅纳米粒的制备和口服药动学研究

摘要：

目的 制备金丝桃苷磷脂复合物(hyperoside phospholipids complex,Hyp-PC)介孔二氧化硅纳米粒(Hyp-PC mesoporous silica nanoparticles,Hyp-PC-MSN),考察口服药动学行为.方法 以复合率为指标,单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法优化Hyp-PC处方.X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)对Hyp-PC进行晶型分析,并测定Hyp-PC的油水分配系数.溶剂挥发法制备Hyp-PC-MSN,扫描电子显微镜观察Hyp-PC-MSN微观形态,并与Hyp-PC比较Hyp-PC-MSN体外溶出情况.SD大鼠分为金丝桃苷组、Hyp-PC组和Hyp-PC-MSN组,测定大鼠血浆中金丝桃苷质量浓度,计算Hyp-PC和Hyp-PC-MSN主要药动学参数及相对口服吸收生物利用度.结果 Hyp-PC最佳处方的复合率接近100％,金丝桃苷在Hyp-PC中以无定型状态存在,油水分配系数明显增大.Hyp-PC-MSN外观形态呈球形,包封率为(93.17±0.85)％,载药量为(7.54±0.33)％,粒径为(163.87±6.15)nm,PDI 值为 0.108±0.009,ξ电位为(-0.28±0.05)mV.Hyp-PC-MSN明显提高了释药速率和累积释放度.药动学结果显示,Hyp-PC-MSN的达峰时间(tmax)显著性提前,半衰期(tu2)延长至(4.56±0.82)h,达峰浓度(Cmax)提高至(1 462.62±163.94)ng/mL,相对口服生物利用度提高至3.47倍.结论 Hyp-PC-MSN可提高金丝桃苷体外溶出速率、累积溶出度及口服吸收生物利用度.

关键词：金丝桃苷、磷脂复合物、油水分配系数、介孔二氧化硅纳米粒、溶出速率、累积溶出度、生物利用度

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：河南省高等学校重点科研项目;妇科肿瘤科研创新团队;河南应用技术职业学院骨干教师

在线出版日期：2023-08-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：4157-4167