大黄-黄芪组分自微乳的制备及在体肠吸收特性研究

摘要：

目的 研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠肠吸收特性.方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价.通过大鼠在体单向肠灌流实验考察自微乳的肠吸收特性.结果 自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇.在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜(transmission electron microscopy,TEM)下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为(33.01±0.12)nm、多分散指数(polydispersion index,PDI)为0.10±0.02、电位为(-10.10+1.00)mV;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80mg/g.自微乳中大黄总蒽醌在十二指肠、空肠段的吸收速率常数(Ka)及表观吸收系数(Papp)较回肠段均有显著提高;黄芪总皂苷在小肠吸收良好,各肠段间无显著性差异.结论 筛选出的自微乳处方对大黄-黄芪多组分具有良好的负载性能,乳化效率高;自微乳中大黄总蒽醌及黄芪总皂苷在小肠各段均有良好的吸收,有望改善二者的生物利用度以更好地发挥其协同作用.

关键词：大黄总蒽醌、黄芪总皂苷、自微乳给药系统、处方研究、伪三元相图、在体肠吸收

所属期刊栏目：54

分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;浙江省自然科学基金项目

在线出版日期：2023-07-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：3815-3823