甘露糖修饰雷公藤红素脂质体处方工艺优化及体外靶向性评价

摘要：

目的 制备甘露糖修饰的雷公藤红素脂质体(mannose-celastrol-liposomes,Man-Cel-Lips),对其处方进行优化,并初步评价其体外靶向性.方法 采用薄膜分散法制备Man-Cel-Lips.以包封率为考察指标,采用Box-Behnken设计-响应面法优化处方中胆固醇加入量、Cel加入量和探头超声时间间隔;按最优处方制备3批脂质体,对其进行表征并考察其体外释放情况.以香豆素为荧光探针,采用流式细胞仪和荧光显微镜法考察甘露糖对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的摄取和靶向作用.结果 通过Box-Behnken响应面法,确定最优处方工艺为胆固醇4 mg、Cel 1 mg、磷脂22 mg,超声间隔时间5 s,总处方量为5 mL.所制得3批脂质体平均粒径为(93.50+1.04)nm,多分散指数为0.22±1.81,ζ电位为(-5.70+0.26)mV,平均包封率为(92.75±0.61)％,相比于游离Cel,Man-Cel-Lips具有一定缓释效果.体外细胞摄取实验结果表明,Man-Cel-Lips对细胞的摄取效率高于其他组,且呈剂量相关性(P＜0.05).结论 成功制备并优化Man-Cel-Lips,经甘露糖修饰的Cel-Lips靶向性增强,为后续研究其抗炎活性奠定基础.

关键词：雷公藤红素、甘露糖、处方优化、巨噬细胞、靶向性、脂质体、薄膜分散法、Box-Behnken设计-响应面法、抗炎

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：中国医药教育学会重大科学攻关问题;医药技术难题项目;辽宁中医药大学中医脏象理论;教育部重点实验室开放基金

在线出版日期：2023-02-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：6726-6733