Box-Behnken设计-效应面法优化延胡索乙素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒处方和体外释药行为研究

摘要：

目的 Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优化延胡索乙素(THP)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(THP-PLGA-NPs)处方,并进行体外评价.方法 纳米沉淀法制备THP-PLGA-NPs,以包封率、载药量、多分散系数(polydispersity index,PDI)和粒径大小为评价指标,单因素结合BBD-RSM筛选最优处方,采用甘露醇作为冻干保护剂制备成冻干粉,将最优处方进行表征及体外释放实验.结果 最佳处方为PLGA用量为491.8 mg、油水体积比1∶5.2、乳化剂质量分数为1.12％.THP-PLGA-NPS包封率为(185.07±1.06)％,载药量为(4.73±0.21)％,粒径为(181.32±7.14) nm,分别与模型预测值接近.体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Higuchi模型:Mt/M∞=0.1124 t1/2+0.0780,r=0.9879.结论 Box-Behnken实验设计可用于THP-PLGA-NPS处方的筛选,且优化后的纳米粒具有缓释作用.

关键词：延胡索乙素;PLGA纳米粒;纳米沉淀法;处方优化;Box-Behnken设计-效应面法;缓释特征;体外释放

所属期刊栏目：52

分类号：R283.6(中药学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;上海市科委项目

在线出版日期：2021-12-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：6806-6815