苦参碱固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮研究

摘要：

目的 制备苦参碱固体脂质纳米粒(matrine solid lipid nanoparticles,MA-SLN),并考察其药剂学性质与体外透皮给药行为.方法 采用微乳-低温固化法制备MA-SLN,以粒径、ζ电位和包封率为评价指标,通过正交试验筛选最佳处方和工艺;扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)观察MA-SLN的形态;差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射扫描(XRD)分析苦参碱在MA-SLN中的包埋状态;体外透皮实验考察药物的透皮及释放行为.结果 最佳处方工艺制得的MA-SLN包封率可达(56.12±0.82)％,激光粒度仪(DLS)检测MA-SLN的平均粒径为(196.31±6.26) nm,电位为(-37.18±2.36) mV.SEM和TEM显示MA-SLN呈规整的均匀球状或类球状结构;DSC和XRD检测可确定苦参碱可完全包裹在SLN内,苦参碱与SLN骨架材料相容性良好;体外透皮实验显示,9h时累积透过量(△M)达到500 μg/cm2,且可持续释放至24h,表明MA-SLN能够显著提高苦参碱的透皮吸收效率并具有较好的缓释行为.结论 采用微乳-低温固化法制备MA-SLN,其工艺简单、周期短、可控性高,易于产业化推广;且制成的MA-SLN性能优良、透皮吸收率高与缓释行为显著,可为透皮给药制剂提供一种较好的给药模型,为苦参碱进一步开发应用奠定基础.

关键词：苦参碱;固体脂质纳米粒;透皮给药;缓释作用;药剂学性质;微乳-低温固化法

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目;陕西高校青年创新团队建设项目;陕西省中医药管理局科研课题;陕西省科技厅面上项目

在线出版日期：2021-11-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：5552-5559