载As2O3pH敏感钙砷复合物脂质体的制备及体外评价

摘要：

目的 制备pH敏感释药的As2O3脂质体,并进行体外评价.方法 采用薄膜分散法制备含钙离子脂质体,然后用离子沉淀法孵育制备钙砷复合物脂质体(CaAs-LP).测定CaAs-LP的粒径、Zeta电位及多分散系数(PDI);透射电子显微镜观察脂质体的形态;电感耦合等离子体发射光谱仪测定纳米药物的载药量与包封率;透析袋法考察其体外释药特性.噻唑蓝(MTT)法考察未载药脂质体及CaAs-LP对人源性乳腺癌MCF-7细胞、人源性脑胶质瘤U87细胞和人源性肝癌HepG2细胞的毒性;共聚焦显微镜考察U87细胞对CaAs-LP的摄取效率.结果 制备的CaAs-LP呈规整类球型,粒径约为(117.16±1.94)nm,包封率和载药量分别为(74.31±2.11)％、(8.31±0.13)％.体外释放研究表明,CaAs-LP具有明显的缓释以及pH响应释药特征.未载药的脂质体在MCF-7、U87、HepG2和L02细胞中的生物相容性良好;CaAs-LP抑制肿瘤细胞生长的作用较原药有所上升,半数抑制浓度(IC50)值分别为11.91、4.90、19.41、27.59 μmol/L.细胞摄取研究表明肝癌细胞对脂质体具有良好的摄取.结论 CaAs-LP具备显著的缓释以及pH响应释药的特性,在肿瘤治疗方面具有较好的应用前景.

关键词：A2O3、脂质体、pH敏感、钙离子、体外评价、薄膜分散法、离子沉淀法

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：浙江省中医药优秀青年人才基金项目;浙江省自然科学青年基金项目;浙江中医药大学2018年度校级科研基金资助项目

在线出版日期：2021-03-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：5447-5453