低相对分子质量壳聚糖及其纳米粒对三七总皂苷肠道渗透性的影响

摘要：

目的 利用人结直肠腺癌细胞Caco-2细胞模型,考察低相对分子质量壳聚糖(LMW-CTS)及其纳米粒(LMW-CTS-NPs)对三七总皂苷(PNS)肠道渗透性的影响.方法 采用固相化壳聚糖酶酶解结合超滤分离技术制备LMW-CTS,渗透凝胶色谱法(GPC)测定其相对分子质量(MW).离子凝胶法制备LMW-CTS-NPs,并通过扫描电镜、纳米粒度分析和红外光谱进行表征.建立并验证Caco-2细胞模型,评价LMW-CTS和LMW-CTS-NPs对PNS渗透性的影响.结果 LMW-CTS平均均相对分子质量为5 760,多分散系数为1.42.LMW-CTS-NPs形貌圆整,粒度分布窄,平均粒径为115.5 nm,Zeta电位为+37.1 mV.PNS原料药各组分的表观渗透系数(Papp,AP→BL)均小于l×10-6 cm/s;LMW-CTS组中,三七皂苷R1(R1)和人参皂苷Rg1 (Rg1)的Papp分别提高17.83％和20.29％,其他组分则无明显提升;而LMW-CTS-NPs组R1、Rg1、人参皂苷Re (Re)、人参皂苷Rb1 (Rb1)和人参皂苷Rd (Rd)的Papp比对照组分别提高35.66％、23.28％、29.41％、37.99％和36.00％.结论 LMW-CTS可明显促进R1和Rg1的肠道渗透性,但对Re、Rb1和Rd无明显促进作用;而LMW-CTS-NPs显著提高PNS中主要单体皂苷组分的渗透性,进一步改善PNS的肠道通透性.

关键词：低相对分子质量壳聚糖、离子凝胶法、壳聚糖纳米粒、三七总皂苷、Caco-2细胞模型、渗透性、超滤分离、渗透凝胶色谱法、表观渗透系数、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项;教育厅成果落地重点项目

在线出版日期：2020-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：3424-3432