“护肝Ⅰ号”口崩片的制备及药效学研究

摘要：

目的 优化“护肝Ⅰ号”口崩片处方及制备工艺,并考察其对小鼠急性肝损伤的保护作用.方法 对崩解剂、润滑剂、填充剂进行单因素筛选,以片剂外观、硬度、脆碎度、崩解时间作为综合评价指标,选取崩解剂、微粉硅胶、硬脂酸镁三者用量为考察因素,采用Box-Behnken响应面法设计优化制备工艺.以一次性大剂量ig给予对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP,500 mg/kg)复制小鼠急性肝损伤模型,考察口崩片对血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)活性、肝组织中还原型谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)含量及肝组织形态学变化的影响.结果 最优处方为干膏粉22.00％、微晶纤维素18.00％、山梨醇20.00％、甘露醇16.00％、阿斯巴甜0.50％、柠檬酸0.50％、L-HPC 20.00％、微粉硅胶2.50％、硬脂酸镁0.50％,以此处方制备口崩片的硬度为4～7 kg,平均崩解时间50 s,平均脆碎度0.85％;与模型组相比,联苯双酯对照组、“护肝Ⅰ号”水煎液组和“护肝Ⅰ号”口崩片组小鼠血清中2种转氨酶ALT、AST含量明显降低,存在显著性差异(P＜0.01);肝组织中MDA含量降低,存在显著性差异(P＜0.01),显著改善APAP对肝组织的破坏.结论 “护肝Ⅰ号”口崩片处方工艺可行、操作简便,与“护肝Ⅰ号”水煎液均能有效预防APAP导致的肝损伤,且两者药效作用差异无显著性.

关键词：护肝Ⅰ号、口崩片、Box-Behnken响应面法、肝损伤、药效学、崩解时间、对乙酰氨基酚

所属期刊栏目：51

分类号：R283.6(中药学)

资助基金：孙宝惠全国名老中医药专家传承工作室7002016008005

在线出版日期：2020-07-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：3194-3200