甘草酸-F127/TPGS混合纳米胶束的制备及其大鼠在体肠吸收研究

摘要：

目的 制备甘草酸(GL)-普朗尼克F127 (F127)/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)混合纳米胶束(MMs)(GL-F127/TPGS-MMs),以改善GL的口服吸收.方法 采用薄膜分散法制备GL-F127/TPGS-MMs,以胶束包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括F127与TPGS的比例、聚合物的质量浓度、GL的用量、水化温度、水化时间;采用透射电镜考察胶束形态;以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为评价指标,采用大鼠在体单向肠灌流法考察GL-F 127/TPGS-MMs的肠吸收特性.结果 优化得到处方和工艺为TPGS 180mg、 F127270mg、 GL70mg、水化温度50℃、水化时间3h.所制备GL-F127/TPGS-MMs澄明度好,平均粒径为(28.20±5.63)nm,多分散系数为0.20±0.06,Zeta电位为(-5.24±1.55)mV,包封率为(97.57±5.29)％,载药量为(13.13±0.71)％;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构.与回肠段比较,GL在空肠段吸收较好,且差异有统计学意义(P＜0.05);与GL原料药比较,GL-F127/TPGS-MMs的肠吸收较好,且差异有统计学意义(P＜0.05).结论 所制备的GL-F127/TPGS-MMs显著地提高了GL的体内吸收.

关键词：甘草酸、纳米胶束、薄膜分散法、包封率、载药量、肠吸收、吸收速率常数、表观吸收系数、单向肠灌流法

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金项目;北京市科委重点项目

在线出版日期：2020-06-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1845-1851