大鼠ig牡丹皮提取物后丹皮酚及其代谢产物的药动学研究

摘要：

目的 考察ig给予大鼠牡丹皮提取物后,丹皮酚及4种主要代谢产物M1～M4在大鼠体内的药动学特征.方法 SD雄性大鼠ig给予不同剂量(0.5、1.0、2.0 g/kg)牡丹皮提取物,于各时间点从大鼠眼底静脉丛取血,收集血浆样品;ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物,按相应时间段收集大鼠尿液、胆汁和粪便样品.生物样品用乙腈(含0.1％甲酸)沉淀蛋白的方法处理,用建立的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法检测生物样品中丹皮酚及其4种代谢产物质量浓度.结果 建立的生物样品分析方法符合分析要求.ig给予大鼠不同剂量(0.5、1.0、2.0 g/kg)牡丹皮提取物后,丹皮酚的tmax分别为(0.15±0.08)、(0.33±0.19)、(0.31±0.13)h;tv2为(1.16±0.37)、(1.19±0.45)、(1.24±0.35)h;Cmax和AUC0～t随给药剂量的增加而增大,具有剂量依赖性.M1～M4在给药后1h内也相继达到峰浓度.ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物后,丹皮酚的代谢产物主要排泄方式为尿液＞胆汁＞粪便.结论 大鼠ig给予牡丹皮提取物后,丹皮酚具有快速吸收、代谢及消除的特点,丹皮酚主要通过尿液途径以代谢产物形式排泄.

关键词：牡丹皮提取物、丹皮酚、代谢产物、药动学、UPLC-MS/MS

所属期刊栏目：50

分类号：R285.61(中药学)

资助基金：田家自然科学基金重点项目;天津市应用基础及前沿技术研究计划

在线出版日期：2020-04-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：6017-6023