柠檬苦素脂质体的制备和制剂学评价

摘要：

目的 针对柠檬苦素(limonin,LM)的成药性问题,开发其脂质体制剂,优化处方和制备工艺,并考察其体外抗肿瘤活性.方法 采用薄膜分散法制备柠檬苦素脂质体(LM@Lip),通过单因素实验和正交试验筛选LM@Lip的制备工艺和处方,采用Malvern粒度仪检测所制备LM@Lip粒径、PDI及Zeta电位,采用HPLC检测其包封率和载药量,透析法研究LM@Lip体外释放情况,MTT法评价LM@Lip对HepG2及A549细胞的毒性.结果 优化后的脂质体制备条件:药脂比为1∶150,胆脂比为1∶9,探头超声条件为功率120 W、时间6 min(间隔1s).载药脂质体的平均粒径为(119.5±6.2)nm,PDI为0.318±0.124,Zeta电位为(-17.2±1.3)mV,包封率为87.9％,载药量为0.57％,药物质量浓度为63.4 μg/mL.体外释放实验结果显示,12h累积释放量为58.59％.MTT结果显示,LM@Lip对HepG2和A549细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为20.16、15.39 μg/mL,其肿瘤抑制作用优于LM单药.结论 将LM制备成LM@Lip可以增加药物的稳定性及溶解度,药物表现出一定的缓释现象,并且能明显抑制肿瘤细胞增殖,效果优于LM.

关键词：柠檬苦素、脂质体、薄膜分散法、正交试验、体外释放、抗肿瘤、成药性

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目;江苏省自然科学基金资助项目;中国科协青年人才托举工程项目;江苏省六大人才高峰项目;江苏省研究生科研与实践创新计划项目;大学生实践创新训练计划项目

在线出版日期：2020-04-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：5957-5962