基于UPLC-MS/MS的苦参总黄酮自微乳大鼠体内药动学研究

摘要：

目的 建立超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中苦参酮(Kur)、槐属二氢黄酮G(SFG)和异黄腐醇(Iso)3个成分的分析方法,研究苦参总黄酮(TF)及苦参总黄酮自微乳(TF-SMEDDS)在大鼠体内的药动学过程和药动学参数.方法 色谱柱采用ACQUITY UPLC@HSS T3 C1s,流动相为乙腈-0.1％甲酸水梯度洗脱,体积流量0.2mL/min,待测血浆样品采用醋酸乙酯液-液萃取法制备.电喷雾离子化电离源(ESI)以多反应离子监测(MRM)模式进行负离子方式检测,芦丁为内标(IS),DAS 2.0软件处理数据.结果 TF提取物中Kur、SFG、Iso分别在(0.02～1 600.00)、(0.015～1 200.000)、(0.01～800.00) ng/mL有良好的线性关系(r2均大于0.995 9);精密度、准确度、平均提取回收率以及基质效应等均符合生物样品分析要求.TF给药后,Kur、SFG和Iso的半衰期(t1/2z)分别为(7.04±2.46)、(4.54±2.13)、(4.73±1.67)h,药时曲线下面积(AUCo～∞)分别为(3 469.57±555.37)、(2 524.48±425.83)、(1 006.47±85.46) ng.h/mL;TF-SMEDDS给药后,Kur、SFG和Iso的t1/2z分别为(13.10±2.67)、(11.47±4.17)、(12.67±4.97)h,AUCo～∞分别为(13 002.49±2 498.09)、(8 070.80±2 264.62)、(3 918.85±429.76) ng.h/mL.TF-SMEDDS中Kur、SFG和Iso的相对生物利用度分别为374.76％、319.70％、389.37％.结论 所建立的UPLC-MS/MS分析方法可用于苦参中3个成分在大鼠体内药动学研究,制成自微乳后能够显著提高TF在大鼠体内的生物利用度.

关键词：苦参、黄酮、苦参总黄酮自微乳、超高效液相色谱-串联质谱、血药浓度、药动学

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：黑龙江省自然科学基金项目H2016057;黑龙江省自然科学基金项目H2017066;黑龙江中医药大学“优秀创新人才支持计划”项目2012,2018;国家教育部春晖计划Z2008-1-15016

在线出版日期：2019-12-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：5018-5025