黄芪甲苷自乳化释药系统的制备及大鼠在体肠吸收研究

摘要：

目的 制备黄芪甲苷自乳化释药系统(SMEDDS),并考察其大鼠在体肠吸收特性.方法 根据黄芪甲苷在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度以及配伍实验结果,确定了黄芪甲苷SMEDDS的处方组成,并通过伪三元相图法绘制出能够形成理想微乳液区域各组成成分的用量范围;评价黄芪甲苷SMEDDS经水分散后形成微乳的微观结构、粒径分布以及体外药物释放情况;考察黄芪甲苷SMEDDS经模拟人体生理体液稀释后的稳定性;通过大鼠在体小肠灌流实验考察黄芪甲苷自微乳液在大鼠肠吸收动力学特征.结果 黄芪甲苷SMEDDS处方由Capmul MCM、聚山梨酯80、TranscutolH构成;在形成微乳区域内任选择一点处方用量制备黄芪甲苷SMEDDS,经水分散后形成淡蓝色乳光微乳液,在透射电镜下可观察到微乳大小均匀,呈圆球状分布,平均粒径为(45.4±5.8) nm;黄芪甲苷SMEDDS在3种溶出介质中药物溶出速率均显著提高;其形成的微乳液在模拟人体生理液体中物理稳定性良好.黄芪甲苷SMEDDS在大鼠整个肠的吸收速率显著高于原料药混悬液.结论 将黄芪甲苷制备成SMEDDS可提高药物溶出速率,增强肠道对药物吸收程度,有望改善黄芪甲苷口服生物利用度.

关键词：黄芪甲苷、自乳化释药系统、伪三元相图、溶出速率、在体肠吸收、生物利用度

所属期刊栏目：50

分类号：R283.6(中药学)

资助基金：陕西省中药制药重点学科资助项目1008;陕西省创新人才推进计划-科技创新团队2018TD005;陕西省教育厅项目18JS026

在线出版日期：2019-10-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：3037-3043