密枝圆柏的化学成分及其抗补体、抗氧化活性

摘要：

目的 对密枝圆柏Juniperus convallium进行化学成分和抗补体、抗氧化活性研究.方法 采用正相硅胶、ODS-C18、Sephadex LH-20以及制备型HPLC等方法进行分离纯化,结合理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,采用细胞溶血法测定经典、旁路途径的抗补体活性及作用靶点,DPPH、ABTS、FRAP法研究抗氧化活性.结果 从密枝圆柏醋酸乙酯部位分离鉴定了17个化合物,包括黄酮类化合物9个:穗花杉双黄酮(1)、柏木双黄酮(2)、柏木双黄酮葡萄糖苷(3)、柚皮素-7-O-葡萄糖苷(4)、芹菜素(5)、山柰酚-3-O-(6"-O-E-肉桂酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β--D-葡萄糖苷(7)、槲皮素吡喃鼠李糖苷(8)和海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9);木脂素类化合物3个:异马尾松脂苷B (10)、异落叶松脂素-2a-O-β-D-葡萄糖苷(11)和异落叶松脂素-3a-O-β-D-葡萄糖苷(12);萜类化合物3个:柳叶二醇(13)、3β-羟基山达海松酸(14)和(1R,3R,4aR,4bS,7R,10aR)-7-乙烯基-1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,9,10,10a-十二氢-3-羟基-1,4a,7-三甲基-1-菲甲醇(15);以及大丁苷元(16)和β-谷甾醇(17).除16外,不同类型化合物对补体系统都显示了一定程度的抑制活性,经典途径50％抑制溶血所需浓度(CH50)为0.05～3.99 mmol/L,旁路途径50％抑制溶血所需浓度(AP50)为0.58～19.13 mmol/L,其中,黄酮类化合物尤其是双黄酮类,是密枝圆柏中重要的抗补体活性成分,并且酚羟基和糖苷基团是影响其抗补体活性的重要因素.仅羟基基团较多的黄酮类(1～3、5～9)和木脂素类(10～12)化合物显示不同程度的抗氧化活性.结论 所有化合物均为首次从密枝圆柏中分离得到,黄酮及木脂素类是其抗补体和抗氧化的主要活性成分,且显示出一定的构效关系,为密枝圆柏药效物质基础及质量控制研究提供了依据.

关键词：密枝圆柏、抗补体、抗氧化、穗花杉双黄酮、柏木双黄酮、芹菜素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷

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分类号：R284.1(中药学)

资助基金：国家自然科学基金面上项目81673690;西藏自治区科技计划重大科技项目XZ201801-GH-13

在线出版日期：2019-10-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：3008-3016