青蒿素多孔淀粉微球的制备、表征与水溶性评价

摘要：

目的 将难溶于水的脂溶性青蒿素(artemisinin,Art)通过多孔淀粉(porous starch,PS)负载后形成青蒿素多孔淀粉微球(Art-PSM),使其理化性质优于Art原药,从而改善Art的水溶性.方法 采用物理吸附方法 使PS微粒对Art原药进行负载,通过单因素法优化制备Art-PSM的最佳条件.通过扫描电镜检测(SEM)、比表面积的测定(BET)、红外光谱检测(FTIR)、X射线衍射检测(XRD)、差示扫描量热(DSC)和热重分析(TG)检测分别对Art-PSM的理化性质进行表征与分析.分别检测Art-PSM在水、人工胃液和人工肠液中的溶解度.结果 通过对理化性质的表征验证了在最佳制备条件下,PS已成功负载Art形成微球,其载药量为(20.37±0.61)％,包封率为(81.86±3.06)％.PS负载Art的过程中只发生了物理变化,Art原药已完全被PS所吸附,体现出和PS一样具有无定形态结构,从而提高了Art原药的水溶性.Art-PSM的溶解度显著提高,在水、人工胃液、人工肠液中分别是Art原药的3.77、1.64和1.72倍.结论 Art-PSM显著提高了Art原药的水溶性,为解决难溶性药物的临床应用提供了重要的研究依据.

关键词：青蒿素、多孔淀粉、微球、水溶性、制备、表征、物理吸附

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：黑龙江省林业科技项目逊克HLJXK01;中央高校基本科研业务费专项资金资助2572016AA37

在线出版日期：2019-05-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1596-1602