氧化苦参碱及苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物对肿瘤细胞增殖的影响及分子机制初探

摘要：

目的 合成氧化苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(OMT-Au)和苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(MT-Au),并比较2种配合物体外抑制肿瘤细胞增殖的效果,初步探讨其分子机制及构效关系.方法 溶剂热法合成配合物,X射线单晶衍射表征结构,不同剂量配合物分别处理10种肿瘤细胞株,MTT法观察细胞增殖抑制,流式细胞术检测配合物对细胞凋亡和细胞周期的影响,琼脂凝胶电泳探究配合物对拓扑异构酶Ⅰ (TOPO Ⅰ)活性的影响.结果 OMT-Au明显抑制人胃癌MGC803细胞增殖,阻滞MGC803细胞于G2/M期,抑制TOPOⅠ介导的pUC 19 DNA质粒的解旋反应,呈剂量依赖关系,且抑制作用均强于MT-Au配合物.结论 OMT-Au抗肿瘤活性强于MT-Au,原因可能与配体的分子构象差异有关.

关键词：苦参碱、氧化苦参碱、金属配合物、肿瘤细胞、拓扑异构酶Ⅰ

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81601859;四川省教育厅重点项目17ZA0111;成都医学院校基金项目CYZ15-05

在线出版日期：2019-04-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：639-646